虽然近年来陆续有新型降糖药上市，但二甲双胍仍是在全球使用量迅速增加的经典口服降糖药，地位举足轻重，历久弥珍。包括中国指南在内的众多国内外权威糖尿病临床实践指南均推荐，当生活方式干预不能使血糖达标时，应该将二甲双胍作为治疗2型糖尿病的一线首选口服降糖药物。
降糖效果确切，且不受体重影响
二甲双胍具有可靠的短期和长期降糖疗效，与其他降糖药相比，降糖作用更加持久。单独使用能有效降低2型糖尿病患者的餐后血糖、空腹血糖及HbA1C，疗效强于α-糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、噻唑烷二酮类等口服药，与磺脲类作用相当，但其单药治疗的继发失效率明显低于磺脲类。如单用二甲双胍血糖控制不佳，加用其他降糖药后可使患者的血糖水平明显改善。
此外，其降糖效果不受患者体重影响。同时对超重肥胖患者还能显著降低体重，对于正常体重的患者，其减重作用与患者的基线体重有关，基线体重越高，减重越多，不会过度减重。
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