二甲双胍不仅单药治疗具有良好的降糖效果，与其他不同机制的降糖药联合使用，更可进一步改善血糖。如与磺脲类药物联用，可更有力降低HbA1C，尤其是空腹血糖；与噻唑烷二酮类药物联用，可进一步改善胰岛功能和胰岛素抵抗；与格列奈类药物联用，HbA1C达标率更高；与α-糖苷酶抑制剂联用，能更好地控制空腹血糖；与DPP-4抑制剂联用，可以更好地降低空腹血糖和体重；与胰岛素联用，更能减少胰岛素用量，从而降低低血糖的发生风险。
当其他类降糖药，也包括胰岛素不能达到理想血糖控制时，如果加用二甲双胍，往往可以达到事半功倍的降糖效果，因此倍受临床医生和患者欢迎，被俗称为“临床百搭”，“降糖一哥”。
具有心血管保护作用
二甲双胍是目前唯一被2015AACE(美国临床内分泌医师协会)指南推荐有心血管获益的降糖药物。二甲双胍对心血管的保护作用是多方面的，除有效降低血糖外，它还可以改善胰岛素抵抗、高血压、血脂紊乱、血液高黏状态，降低体重，抗氧化应激以及改善内皮功能等，从而防止和延缓动脉粥样硬化的进程，降低心血管疾病的发生和死亡风险。
经典药物，经济之选
研究发现，无论是单独使用二甲双胍治疗，还是联合其他口服降糖药治疗，二甲双胍的成本-效益比都远低于其他药物治疗方案。疗效确切，成本最小，可谓物美价廉。
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